基于串联反应的吲哚生物碱仿生全合成文献综述

一、本课题研究的目的和解决的问题生物碱是一类主要存在于植物中的含氮且多呈碱性的有机化合物，是一些中药的重要有效成分之一。

根据其结构，生物碱可分为吡咯烷类、莨菪烷类、哌啶类、喹唑酮类、喹啉类、异喹啉类、咪唑类、吲哚类、嘌呤类、甾体类和二萜类等[1]，其中，吲哚类生物碱是迄今为止发现最多的一种类型，包括4100多种已知化合物。

吲哚类生物碱生物学活性多样，因其抗肿瘤等作用明显，使其临床应用十分广泛，并因此成为研究者关注的热点[2]。

由于大多吲哚类生物碱在自然界中含量极少，难以从自然界中获得足够的量以满足生产和研究的需要。

因此，对于吲哚生物碱的合成引起了有机合成化学家和药物化学家的浓厚兴趣[3]。

迄今为止，吲哚类生物碱的合成主要是根据从植物中提取的具生物活性化合物的结构，逆合成分析后开发出适合该种或者某几种化合物的合成方法及路线，但其适用范围通常比较局限。

因此，开发出广谱的适合于多种具有相同骨架或相同前体的合成方法颇具吸引力。

本课题基于本实验室开发的吲哚为原料的串联反应构建复杂的吲哚并环结构，并将这一策略应用于不同种类吲哚生物碱的仿生全合成上。

二、研究的手段以廉价易得的呋喃衍生物为原料，与合适的吲哚衍生物反应，构筑同时具有呋喃模块和吲哚模块的反应物，在Achmatowicz反应的条件下进行氧化重排，利用吲哚不同位点的亲核性进行分子内的亲核进攻从而形成串联反应，并获得能够进行后续修饰的多环底物，进而应用于具有相同骨架不同吲哚生物碱的全合成。