药物乐伐替尼的处方前研究文献综述

论文题目 药物乐伐替尼的处方前研究一、选题背景和意义：背景：世界卫生组织（WHO）预测21世纪恶性肿瘤将成为人类的第一杀手，故癌症控制已成为全球性的卫生战略重点。

甲状腺癌(thyroid carcinoma，TC)是最常见的内分泌系统恶性肿瘤，其发病率在全球范围内上升。

分化型甲状腺癌（differentiated thyroid cancer，DTC）占所有甲状腺癌的90％以上，7-23％的DTC发生远处转移。

DTC传统治疗方法以外科手术为主，辅以放射性碘-131(Iodine-131，131I)及左甲状腺激素抑制治疗，这可使患者10年总体生存率达90％以上，但国际上报道转移灶不摄碘患者5年生存率小于50％，10年小于10％。

近年来，对于碘难治性甲状腺癌的研究已经成为热点。

乐伐替尼（Lenvatinib）是由日本卫材（Eisai）公司开发的一种用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RR-DTC）的药物，于2015年2月13日获得美国FDA批准上市，商品名为Lenvima。

乐伐替尼在日本、美国、欧盟均被授予孤儿药认定。

乐伐替尼是多靶点酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。

Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，除了其正常的细胞功能的其它的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4;在血小板衍生生长因子受体alpha;（PDGFRalpha;），KIT，和RET。