生、熟大黄活血化瘀作用的药效学比较研究文献综述

大黄的药理作用及毒性研究进展

摘 要 大黄始载于《神农本草经》，属泻下药，味苦、性寒，是我国常用的四大中药之一。具有泻下攻积，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经，利湿退黄等功效。大黄具有双向调节作用，其药理作用广泛，具有泻下、抗凝止血、抗菌、保肝利胆、改善肾功能，提高免疫和抗肿瘤等作用，但若长期大剂量使用反而会加重肝肾损伤、引起胃肠道不适等，产生各种毒副作用。因此临床使用大黄时，需兼顾其治疗作用和毒副作用，进行个体化给药。

关键字 泻下作用；活血化瘀；肝毒性；肾毒性；

大黄始载于《神农本草经》，属泻下药，味苦、性寒，是我国常用的四大中药之一。其来源为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥的根及根茎，具有泻下攻积，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经，利湿退黄等功效。大黄的历史悠久、应用广泛。在大量应用中，其安全性也逐渐受到重视。本篇综述旨在于阐述大黄的药理作用及其毒性作用的研究进展，为大黄的临床应用提供安全性依据。

1.药理作用

1.1泻下作用

大黄致泻的主要成分为蒽醌苷类化合物。大黄经口服后, 结合状态的蒽醌苷大部分未经吸收直接到达大肠, 在肠内细菌、酶等环境因素的作用下, 水解成游离的蒽醌及其衍生物, 经大肠上皮细胞吸收，抑制肠道对葡萄糖、Na 和水的吸收, 增加肠内容积, 间接刺激肠蠕动而致泻。此外, 其泻下作用或与beta;肾上腺素受体有关。冯天师等[1]的研究表明，大黄蒽醌类成分对beta;肾上腺素受体有高度的亲和力，这种亲和力的结合位点与beta;肾上腺素受体阻断剂普萘洛尔高度重合，提示这些成分可以直接作用于肾上腺素受体，打破交感神经和副交感神经对于肠道调节的平衡，从而使肠平滑肌收缩，产生导泻作用[2]。大黄的导泻作用是其治疗肠梗阻、手术后肠麻痹、坏死性胰腺炎的作用机制之一。

生大黄泻下作用强烈而熟大黄较弱。泻下作用由大肠收缩产生。生大黄未经炮制，蒽醌苷类成分未被破坏，因此有较大剂量的蒽醌苷可达到大肠，进而被水解成游离蒽醌，被大肠吸收，产生导泻作用。而熟大黄经过炮制后，蒽醌苷被水解为游离的蒽醌化合物，在小肠即被吸收，因而到达大肠部位的药物较少，因此熟大黄的峻下作用不比生大黄。