6-（N-N-二甲基甲酰胺）灯盏乙素苷元的合成及活性测试文献综述

灯盏细辛的研究进展摘要 灯盏乙素及其制剂在治疗心脑血管病方面展现了良好的疗效。

本文综述了灯盏花素的药理活性、药动力学性质、制剂、化学成分、结构修饰及合成、生物活性等方面的研究。

关键词 灯盏花素 制剂 结构修饰 临床应用 活性 生物利用度 灯盏细辛，又称灯盏花、灯盏菊、细辛草、土细辛等，始载于《滇南本草》。

其因花似灯盏、根似细辛得名，为菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus（Vant.）Hand.-Mazz 的干燥全草[1]，是苗族、彝族、德昂族等少数民族习用草药，主要分布于云南、广西、贵州等地。

功能主治为活血通络止痛、祛风散寒，其疗效较好，毒副作用小，运用范围广，有效成分为黄酮类化合物灯盏乙素。

灯盏细辛及其制剂除了用于缺血性脑血管病和心血管疾病外[2]，对肝炎[3]、慢性肾小球肾炎[4-5]、糖尿病[6-7]、腰椎间盘突出[8]、慢性阻塞性肺疾病[9]、恶性肿瘤患者血小板升高[10]等疾病也有较好的治疗作用。

1.灯盏花素的药理学活性灯盏花素对心脑血管具有保护作用。

大量研究表明, 其保护缺血再灌注脑组织的可能机制为保护神经元与防治细胞毒性、调节血管内皮功能、缓解脑血管痉挛、改善微循环, 降低血脂、调节免疫及减轻炎性反应、抗自由基损伤、抑制血小板凝集等作用[ 11] .近来Tao等[ 12]发现灯盏细辛中的黄芩苷能抑制gamma;-氨酪酸转移酶(GABA-T), 而灯盏乙素能抑制琥珀酸半醛脱氢酶(SSADH), 二者的协同作用可增加脑组织中gamma;-氨酪酸(GABA)的浓度, 从而对中枢神经系统产生影响。

这也为黄酮类化合物对中枢神经系统的影响提出了新的作用机制。