特立氟胺片人体生物等效性预试验文献综述

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

研究背景：

1. 药学性质

特立氟胺是一种口服从头嘧啶合成DHO-DH酶的抑制剂，其分子量为270.21，和经验式为C12H9F3N2O2有如下化学结构

特立氟胺片是一种白色至几乎白色粉在丙酮中难溶，略溶于聚乙二醇和醇，极微溶于异丙醇和实际上几乎不溶于水。

作用机制：特立氟胺是一种具有抗炎作用的免疫调节剂，可抑制二氢乳清酸脱氢酶，该酶是一种参与嘧啶从头合成的线粒体酶，可以阻止新生嘧啶合成，致使DNA合成障碍，抑制活化的T淋巴细胞、B淋巴细胞以及肿瘤细胞的增殖

适应证：复发型多发性硬化症

1. 临床性质

2.1药代动力学性质

特立氟胺是来氟米特的主要活性代谢物和在体内对来氟米特的活性附着。在推荐剂量，特立氟胺和来氟米特导致特立氟胺的血浆浓度范围相似。

根据在健康志愿者和MS患者中一项特立氟胺的群体分析， 7 mg和14 mg重复剂量后中位t1/2分别为约18和19天。分别约花费3个月达到稳态浓度。7或14 mg重复剂量后估算的AUC积蓄比值约为30。