开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
尼莫地平(nimodipine)是第二代二氢吡啶类Ca2 拮抗剂,临床上主要用于治疗高血压、蛛网膜下腔出血等其他脑出血疾病,是脑血管病治疗的首选药物,还有抗抑郁、改善记忆与学习的功能。但是尼莫地平有以下缺点。第一,水溶性低,在氯仿、丙酮等有机溶剂中易溶。因而其固体制剂溶出速度低。而市售口服溶液剂多使用非水溶剂,安全性低。第二,尼莫地平在光照条件下易降解,在贮藏、运输过程中一部分降解将影响药效。
鉴于以上问题,本课题运用纳米技术设计、研制莫地平干混悬剂,旨在达到以下目的:1、将药物制成干混悬剂,增加它的化学稳定性,提高服用的方便性。2、药物纳米化,可增加混悬药物的物理稳定性,更能增加其溶出速度从而加快起效速度和提高口服生物利用度。
研究内容与方案:
一、尼莫地平纳米混悬剂的固化工艺研究:通过比较筛选出适宜的固化方法以及工艺参数,研究出稳定可靠的固化方法。
二、尼莫地平干混悬剂的制备与评价:将固化后的中间体进一步制成干混悬剂,并且对其进行质量评价和体外溶出考察。
实验要求:冻干机,喷雾干燥机,多功能流化床、溶出仪,紫外分光光度剂、粒径仪、ScienceDirect数据库、相关试剂、药品等。
综述
纳米混悬剂的特点与制备
摘要:纳米混悬剂系采用少量表面活性剂稳定药物粒子所形成的一种亚微米胶体分散体系。纳米混悬剂的优点包括解决了难溶性药物的水溶性低.易降解的问题,从而提高了生物利用度。
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