AFG固体分散体的制备及处方工艺研究文献综述

课题名称 AFG固体分散体的制备及处方工艺研究课题性质 基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）AFG固体分散体的制备及处方工艺研究精氨酸双糖苷(AFG)是一种氨基酸衍生物，其药理活性主要有：免疫调节，抑制肿瘤坏死因子并且可以促进胶原蛋白的产生等作用。

口服给药是临床上使用最多、最为方便且病人顺应性最好的一种给药方式。

固体分散体是近年来常用的一种口服制剂中间体，是提高药物溶解度和增强生物利用度的重要手段。

因此，制备AFG固体分散体在促进AFG吸收，增强AFG生物利用度方面具有重要意义。

本课题拟以制备固体分散体常用载体聚乙二醇4000 (PEG4000)、泊洛沙姆188 (F68)、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物 (Soluplus)以及共聚维酮 (VA64)等水性高分子化合物为载体，制备AFG固体分散体，同时采用正交试验优化处方工艺。

1. 仪器与试药1.1仪器BSA124S电子天平 (北京赛多利科学仪器有限公司)； KH-250DB型超声清洗器 (昆山天河超声仪器有限公司)；差示扫描量热分析仪 DSC-60 (日本岛津公司)；紫外可见光双波长扫描仪UV-1800 (日本岛津公司)；50mL容量瓶 (中国天波玻璃仪器有限公司)；HH-2数显恒温水浴锅 (国华电器有限公司)；微量移液枪 (大龙仪器)；高效液相色谱仪(岛津SPD-20A紫外检测器，LC-20AT高压泵)。

1.2试药精氨酸双糖苷；甲醇 (美国TEDIA公司)；0.45 mu;m微孔滤膜 (美国PALL公司)；聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇介质共聚物 (Soluplus，德国BASF公司)；共聚维酮 (Kollidon VA64; VA64，德国BASF公司)；聚乙二醇4000( PEG 4000，湖南尔康制药股份有限公司，)；氯化钠 (西陇化工股份有限公司)；泊洛沙姆 (Poloxamer 188，德国BASF公司)。

2. 试验方法2.1 UV法测定AFG的方法和溶出条件的建立2.1.1 测定波长的确定精密称取适量AFG原料药，用甲醇溶液配置成适宜的浓度，并且以空白甲醇作为对照，在200~700 nm波长范围内进行紫外扫描。

确定检测波长，并同时检测药物辅料在该波长处是否有吸收。

2.1.2标准曲线的绘制精密称取AFG原料药约50 mg至50 mL的容量瓶中，加入适量的甲醇超声溶解，待溶解完全后加入蒸馏水稀释至刻度，配置成浓度为1 mg/mL的储备液。