新型LSD1可逆抑制剂的合成文献综述

新型LSD1可逆抑制剂的合成[LSD1与肿瘤]在组蛋白去乙酰化酶抑制剂获准用于癌症治疗后，标志着癌症的治疗又有了新的策略干扰表观遗传学的修饰。

因此，许多参与调节表观遗传学的酶便成为极具潜力的药物靶点。

组蛋白去甲基化酶也不例外，在发现它有去甲基化功能之前，人们就一直到其某些基因编码是致癌基因。

基因功能与表达模式异常是癌症的主要特征。

大量的研究表明，DNA甲基化、组蛋白修饰，染色质重塑等表观遗传调控方式的异常与癌症的发生发展密切相关。

组蛋白去甲基化酶LSD1的发现是表观遗传学领域的重要发展，了解到组蛋白赖氨酸甲基化及其他的化学修饰（乙酰化、磷酸化，泛素化等）这一调节过程。

LSD1所调控的靶标大部分是各种转录因子，另外其他的调控靶标有P53和Dnmt1蛋白，其活性的癌症的发生和发展中起着重要作用。

此外，LSD1其生物学功能体现在几个方面，对胚胎发育的调节作用，对肿瘤发生的调节作用等等，通过技术手段在生物体上进行LSD1的敲除或者抑制活性，观察到LSD1在机体的生长发育中具有重要的作用，因此，对LSD1功能机制的研究以及其相关抑制剂的开发具有重要意义。

LSD1有望是下一个肿瘤治疗药物开发的靶蛋白，调节组蛋白甲基化修饰将成为防治肿瘤的新思路和药物开发的新方向。

文献综述[LSD1的结构及作用机制]LSD1参与调控核受体介导的基因转录，并分别维持染色质的活性和非活性状态，被誉为细胞深处的基因开关。