千层纸素的合成工艺研究文献综述

一．文献综述

1 .中药黄芩主要化学成分及药理作用简介

黄芩为唇形科植物黄芩的干燥根, 性寒、味苦，具有清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎等功效。在临床中属常用中药，用于治疗上呼吸道感染、泌尿系统感染、菌痢、肝炎、高血压等。是一种疗效确切的常用中草药。药理研究证明黄酮类化合物是黄芩根的主要有效成分。目前已知有5种主要黄酮成分：即黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素、汉黄芩苷、千层纸素－A。

近年来对黄芩及其有效成分药理学特性的研究日趋深入。证实了，黄芩有多种药理活性，如抗肿瘤作用，抗病毒作用，抗菌作用，清除自由基及抗氧化作用、抗炎、解热作用、抑制变态反应、利胆保肝作用、抗真菌等。

随着对黄芩类中药活性成分抗肿瘤作用及机制的逐渐深入的研究，从黄酮类成分中筛选抗肿瘤的活性成分是目前国内外中药研究的一项新的热点。

2. 千层纸素药理作用概述（主要介绍抗肿瘤活性）

千层纸素为中药黄芩中另外一个主要成分，研究表明千层纸素具有多种药理作用，包括改善东莨宕碱和大脑血流灌注介导的记忆缺陷，介导肝癌细胞系HepG2凋亡，抗炎等作用。

近年来，伴随药学，基因工程学的进步，许多抗肿瘤新靶点被相继发现，诱导肿瘤细胞凋亡是其中重要的一个方面。细胞凋亡即细胞程序性的死亡，是在生理或病理条件下，通过有序的信号级联放大最终导致细胞死亡。凋亡主要由半胱天冬酶介导和执行，黄酮类化合物被报导具有激活活性。千层纸素对于人类宫颈癌细胞细胞株具有强效的诱导凋亡活性。在体内体外活性实验中发现，千层纸素能够通过外源性和内源性途径激活级联反应，包括caspase-8，caspase-9和caspase-3。同时Bcl-2蛋白表达减少以及Bax/Bcl-2水平增加。

千层纸素具有抑制HepG2细胞增殖的作用,这种抑制作用具有时间和浓度依赖性.千层纸素诱导的HepG2凋亡的的典型特征是细胞形态学改变及凋亡起泡，并伴随DNA断裂。在用千层纸素治疗后，细胞凋亡数量增加及G2/M期停止。千层纸素能协调Bcl-2、Bax、 pro-caspase-3蛋白的表达。在用千层纸素治疗后Bcl-2，pro-caspase-3蛋白减少。