自然的生物多样性非常丰富。而自然中的天然产物对药物的发现有深刻的影响，在漫长的生物进化以及自然选择中，很多天然产物具备了广泛的生物活性，这些天然产物组成了一个极为丰富的分子化合物库。
以天然产物作为药物来治疗疾病的历史能追溯到公元前2000年左右。随着有机化学的发展，那些人工合成小分子逐渐成为发现和获得治疗药物的重要来源。从19世纪开始，人们发现，某些植物中的提取物能起到影响生物的生理学功效。例如：19世纪初从罂粟中提取出吗啡（Morphine）；在此之后，人们陆续从天然物种提取奎宁（Quinine）和士的宁（Strychnine），并陆续将其作为化学药进入临床。据统计，目前60%抗癌药和75%抗感染药都来源天然产物。
但是人们面临重要问题：自然界的天然产物往往储量不高，资源难以重复利用。而利用化学合成的方法，却路线长但收率低，同时操作复杂。所以化学家和药物学家们试图以那些具有较高生物活性的天然分子为起始，在此基础上，来合成具有类似结构的化合物，进而进行生物活性研究。即以有机合成方法来制备生物活性的类天然产物。
对此，现代有机化学合成不能单考虑反应的可行性，还要兼顾环境、经济等因素，以高效、环保地得到目标产物，降低有毒物的排放。所以通过建立一种简单而高效的反应来构建结构复杂的类天然产物化合物库是个挑战。
1.串联反应简介
在众多合成策略中，串联反应很受有机化学家关注，因为这是一种可以最大化避免中间体的分离提纯，有效减少步骤，且能快速高效地合成大量目标产物的合成策略，因此在近些年得到快速发展。
1.1串联反应的定义和特点
串联反应被定义为：有机化学反应历程中，初始反应产物的结构特性利于其在该条件下进一步转化，第二步反应在第一步反应结束前是不能进行的。而Denmark在1996年建议，扩大串联反应的范围到两个或两个以上的反应，并将其另分为三种不同类别：第一类串联Cascade反应，即起始原料不满足下一步反应所要求的结构条件，但该反应条件能在上一步中产生；第二类串联Concecutive反应，即上一步反应不能提供给下一步反应充足的反应条件，需要添加其他试剂或者改变反应条件来诱导下一步反应发生，此反应在条件恰当时，可不需中间停顿而一步即完成；第三类串联Sequential反应，即以一定的顺序加入试剂，但必须等上一步反应完成后才可添加下一步反应所需试剂，这种顺序的加入方式能使不能共存的试剂结合起来使用。
串联反应在解决有机合成中结构以及效率方面，所能表现出的强大优越性：
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