JQQ是一种具有降低血管压力的药物，其通过外周血管舒张机制选择性舒张细小动脉和静脉的血管平滑肌。该药物可以改变细胞中钙离子的代谢，从影响血管平滑肌收缩。这种机制刻降低动脉血压和外周血管阻力，增加心率和心输出量。另外，已有研究证明，JQQ能增加肾球旁细胞的活动以应对反射交感神经放电，从而增加肾素分泌。
粉末直接压片是指将药物的粉末与适宜的辅料分别过筛并混合后, 不经过制颗粒 ( 湿颗粒或干颗粒 ) 而直接压制成片。由于粉末直接压片具有较明显的优点, 如工艺过程比较简单, 不必制粒、 干燥, 简化工艺流程, 提高生产效率, 节约能源。产品崩解或溶出快, 成品质量稳定, 尤其适用于遇湿、 热易变色、分解的药物。某些药物遇湿、 热易发生变色、 氧化、含量下降等情况, 若采用常规湿法制粒, 在生产过程中, 药物与黏合剂中的溶剂接触, 并经高温干燥, 使得药物发生分解, 影响产品质量。而采用粉末直接压片工艺, 不需经过润湿、 黏合、 干燥、 整粒过程。所制得的片剂片面光滑, 崩解时限短, 含量下降少, 稳定性提高。同时由于工序少, 时间短, 减少了交叉污染的机会, 不接触水分, 也不容易受到微生物污染,符合 G M P 要求[1,4]。
50 年代后期, 还几乎没有文献提到粉末直接压片, 随着新辅料的开发应用, 新型压片设备的发明,使片剂的生产越来越简单, 60 年代早期, 喷雾干燥乳糖 ( 60 年 ) 和Avicel微 晶纤维素 ( 1964 年 ) 的引入, 开创了粉末直接压片工艺的时代, 越来越多的人开始关注直接压片[ 2]。目前, 在国外约有 40 % 的片剂品种已采用这种工艺生产, 而国内仍以湿颗粒压片为主。
常规的药用辅料在流动性、可压性等品性方面表现出不同的缺陷，因此，传统上采用制粒工艺以改善原辅料的流动性和可压性，并可有效防止片剂制备中的裂片情况，是目前片剂研发与生产中一项重要的工序。
制粒技术主要有湿法制粒和干法制粒两种。其中湿法制粒的工序是：原辅料粉碎、过筛、混合，制粒，干燥，整粒，总混，化验，压片。干法制粒的工序是：原辅料粉碎、过筛、混合，干压，整粒，总混，化验，压片。上述方法都存在工序复杂、步骤多、生产强度大、不适用于湿敏热敏药物等一系列缺点。
近年来，粉末直接压片技术发展很快。和制粒压片技术相比，该技术具有明显的优点：工艺过程非常简单，不必制粒、干燥，这样生产效率得到提高，大大降低了生产成本，同时也适用于湿敏和热敏药物[3]。再之，直接压片的产品片面光滑，崩解时限短，溶出快，成品质量稳定。因此，只要选择适宜流动性和可压性的辅料，粉末直接压片技术将实现更广泛的应用。
JQQ是一类具有高溶解性、高渗透性的药物。本课题旨在对JQQ片进行处方及工艺研究。对于口服固体制剂而言，辅料的筛选和制备工艺的考察至关重要，它们将对药物生产加工成型有着很大影响。本课题拟采用粉末直压工艺，选取适宜的辅料，筛选出具有良好流动性及可压性的制剂处方，并考察各处方溶出度。处方筛选完成后，拟对制剂的工艺进行研究。
实验进度安排：
2014.2 查看文献了解JQQ的理化性质、含量和溶出度测定方法；
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