环糊精与油制备自组装小珠载药系统的制备及工艺文献综述

环糊精与油制备自组装小珠载药系统的制备与工艺

研究背景

自组装载药系统是新型药物传递系统中极具发展潜力的研究方向之一。环糊精(cyclodextrin, CD)与客分子相互作用的超分子(supramolecular)自组装载药系统已经开始了广泛研究。CD参与自组装过程的基本原理是其与客分子相互作用后形成超分子, 在一定条件下能够聚集。如普郎尼克F127的PEG-PPG-PEG中的疏水性PPG部分可与beta;-环糊精(beta;-cyclodextrin, beta;-CD)内部空穴结合, 形成棒状超分子, 进而在水溶液中自组装形成类似脂质体结构的纳米粒。最近有研究报道一种基于CD与油相互作用的新型自组装载药系统, 仅使用CD、油和水3种材料在室温下连续振荡,即可获得毫米尺寸的囊腔结构的球状颗粒, 称为小珠(beads, 通称为珠)。它在制备过程中不需使用任何表面活性剂或者有机溶剂，特别是其所具有的脂质内核能够负载水难溶性药物或脂溶性药物, 载药量大，包封率高，能提高口服生物利用度, 是很有发展前景的口服新剂型。

研究目的与意义

采用环糊精和油制备新型自组装载药系统小珠受到越来越多的关注。小珠是一种球状颗粒，具有脂质囊腔结构，在制备过程中不需使用任何表面活性剂或有机溶剂。小珠囊腔内的脂质部分可溶解水难溶性药物和脂溶性药物，载药量大、能提高口服生物利用度, 是很有发展潜力的口服新剂型。

然而，目前关于小珠的研究尚处于起步阶段，处方工艺、释药性能、体内药动学以及药物应用等各方面都还有许多不明确之处。小珠的最佳辅料种类和用量尚不确定，振荡速率、温度、载药与否及其他影响因素也有待于进一步研究。关于小珠释药性能与口服生物利用度的研究也较少。

本实验通过对小珠制备的制备工艺的研究，以达到优化其处方、改良其制备工艺的目的，以期能发现、解决其实际生产上的难题，为其能早日投入生产，进入日常生活之中做准备。

同时，通过该实验的进行，提高自己的实验操作技能，训练自己对各类试验仪器的使用，培养自己综合运用所学知识独立地分析问题和解决问题的能力，为以后撰写专业学术论文打下良好的基础。

研究的内容