3-(2-吡啶基)-4-苯基-5-(2-噻唑基)-1,2,4-三氮唑的合成文献综述

 2023-05-18 10:18:12

文献综述

1,2,4-三氮唑(简称三氮唑)具有较强的生物活性,三氮唑类杂环是一类具有广泛生物活性的杂环化合物,具备较强生物活性的亚结构,在合成、催化、医药、农药、生命科学、功能材料及分子生物学等方面有着广泛的应用。

同时三氮唑类杂环因易于发挥多种非共价键相互作用力,故而在构筑超分子体系上拥有广泛应用,进行超分子识别与仿生模拟等研究。

此外,三氮唑及其衍生物是一类桥连配体,具有配位点多、配位能力强等优点,是一种重要的有机化工中间体。

一、1,2,4-三氮唑物理化学性质三氮唑是咪唑环中的一个碳原子被氮原子取代得到的五元杂环,分子式:C2H3N3 ;分子量:69.07 ;CAS号:288-88-0;无色针状结晶;熔点119-122℃,沸点260℃(分解),闪点140℃;溶于水和乙醇。

1,2,4-三氮唑的合成工艺较多样化,较早采用的是脱除 1,2,4-三氮唑衍生物取代基的方法。

此外,甲酸法虽原料较便宜易得,较多用在工业生产中,但甲酸法工艺复杂,产品质量不稳定;甲酰肼法、甲酸-甲酰肼法由于工艺成本较高,没有实际的工业价值[12]。

而甲酰胺法因为其原料简单易得,工艺简单,反应条件相对容易控制,是目前三氮唑合成比较好的方法。

二、1,2,4-三氮唑的应用(一)药用方面1,2,4-三氮唑类药物如氟康唑等广泛用于临床治疗各种疾病,提示这类化合物的安全性能良好。

因此,1,2,4-三氮唑在新药研发领域占据重要位置。

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