新型酪氨酸酶抑制剂的设计合成及活性研究文献综述

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）一、课题目的本项目针对色素增加性疾病和遗传性色素疾病的药物研究中存在的问题某些药物溶解性差、稳定性差、生物利用度低，生物活性广泛，缺乏特异性等，提出了新的设计思路，即靶向酪氨酸酶设计高效、高特异性的小分子抑制剂。

现拟开展以下研究：以设计全新的小分子靶向酪氨酸酶抑制剂为目标，利用酶活测试实验对现有化合物进行活性筛选，结合分子模拟和构效关系研究的方法，优化并合成活性化合物。

通过本课题的研究，为色素增加性疾病药物提供新的发展方向。

二、研究内容和手段我们把酪氨酸酶作为靶标受体分子，对现有的化合物进行酪氨酸酶抑制活性测定，通过活性评估筛选出活性化合物，并在其骨架基础上进行结构优化和构效关系研究，得到目标化合物。

在筛选活性化合物的同时，通过反复的实验，探索酶活测试的最佳实验方法和实验条件，设计出高效、快捷、节能的实验方案。

三、主要成果形式1.合成5-8个目标化合物； 2.完成结构鉴定及活性评价； 3.完成毕业论文撰写。

四、课题工作进度安排2016.2~2016.3 进行文献查阅，了解课题背景。

掌握基本实验技能。

2016.4~2016.5 合成目标化合物并完成结构鉴定及活性测试。