艾日布林中间体的合成研究文献综述

一、课题目的甲磺酸艾日布林作为具有全新作用机制的微管蛋白聚合抑制剂，为局部晚期乳腺癌或转移性乳腺癌患者提高生存率和生活质量提供了新的治疗手段，具有巨大的临床应用价值，但其研究历程较为曲折，合成步骤较多且条件较为苛刻。

课题中所提到的的该中间体是一个多官能团化合物，作为一个很好的合成子，它有很多的应用空间，是合成艾日布林的重要医药中间体。

前期研究已经在实验室合成了该化合物，我们通过在车间进行工艺的放大研究和方法探索，期望能实现工业化生产该中间体。

这是艾日布林能够实现工业化生产并应用于临床的很重要一步。

本课题将系统化进行工艺放大方法研究和探索，并对其进行数据分析，评估方法优化后的生产性能。

二、研究内容和手段前期研究已经在实验室合成了该化合物。

本课题主要研究的是车间工业化合成该中间体（10kg级规模）的方法和工艺路线探索。

车间合成符合国家相关法律法规要求的中间体，利用《中国药典》以及生产部门规定的相关含量测定方法在大量查阅文献以及前期研究经验的基础上探索合适的工业化合成工艺，并检测其主要成分，杂质等相关物质含量，通过不断验证与改进，以得到艾日布林中间体的最佳车间合成工艺路线。

三、主要成果形式本研究结果将采取论文撰写与答辩的形式进行汇报。

四、课题工作进度安排2017年2月27日----3月12日 学习理论基础知识，查看与课题研究相关的文献，同时向指导老师以及同事学习相关操作技巧，为后期的工作做准备。