抗肿瘤药物帕布昔利布合成工艺研究文献综述

一、课题研究背景乳腺癌是最常见的，也是严重影响妇女身心健康甚至危及妇女生命的恶性肿瘤之一。

据调查数据显示，2008年全球女性乳腺癌新发病例达138万，占全部女性恶性肿瘤发病的22.9%，46万女性因乳腺癌死亡，占所有女性恶性肿瘤死亡的13.7%，占所有女性死亡的1.7%。

在我国，每年女性乳腺癌发病例数达到16.9万，占全球总发病数的12.25%，仅次于美国(18.2万，位列全球第二。

因此研发治疗乳腺癌的药物势在必行。

目前，对癌症进行定向治疗是癌症研究的焦点。

细胞的增殖、生长和分裂都是由细胞周期调控机制严格控制，该机制中的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）与细胞周期蛋白相互作用，共同调节细胞周期。

细胞周期蛋白依赖性激（CDKs）属于丝/苏氨酸蛋白激酶家族，是参与细胞周期调节的关键激酶，其在多种肿瘤细胞中异常活化，是抗肿瘤药物研发的重要靶点之一。

而本课题研究的帕布昔利布作为一种首创选择性CDKs抑制剂，在治疗晚期乳腺癌方面，为推进癌症治疗的定向靶点治疗开辟了新道路。

帕布昔利布（Palbociclib）是由辉瑞公司研发的，于2015年2月3日由美国FDA批准上市，联合来曲唑治疗ER /HER2- 绝经后晚期乳腺癌的一种新药。

帕布昔利布是细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4和CDK6的选择性抑制剂。