奈帕芬胺中间体的制备工艺与优化文献综述

奈帕芬胺中间体的制备工艺与优化开题报告一、选题的背景及意义1、研究背景 奈帕芬胺(Nepafenac)是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药(NSAIDs)。

用于眼内炎症的治疗。

目前研究结果表明Nepafenac效果优于传统NSAIDs且安全性良好。

2005年8月19日，美国食品与药物管理局(FDA)允许其眼用混悬液(商品名为Nevanac，Alton公司)应用于临床，使其成为FDA批准的首个眼科用非激素类抗炎前体药物。

2、研究意义 本发明合成方法工艺简单，起始物料易得，相对于大多文献里的已知工艺，氯化剂N-氯代丁二酰亚胺性质相对稳定，提高了反应温度，反应迅速，转化率高。

反应后处理避免了文献里出现的乙醚两次打浆，换用更加安全可靠的异丙醚打浆的方法，最后纯化方法运用异丙醇重结晶，简便，高效，产品纯度高。

高纯度的奈帕芬胺中间体2-氨基-3-苯甲酰基-alpha;-（甲硫基）苯乙酰胺对于后续奈帕芬胺成品的合成能够极大的提高收率，减少杂质含量，提高纯度，对于奈帕芬胺的工业化生产具有积极的意义。

二、研究的基本内容和拟解决的问题 1．拟解决问题：本发明属于药物合成领域，具体涉及一种高纯度萘帕芬胺中间体的制备方法。

其次，更为重要的是探索研究制备工艺路线过程中的关键条件的控制及最佳反应条件的摸索研究，这对得到高纯度产物以及提高工艺路线的产物产率至关重要，对于萘帕芬胺的工业化生产具有积极的意义。