榄香烯自微乳给药系统研究文献综述

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

一、待解决的问题

温莪术是著名的浙八味之一，栽种历史悠久。榄香烯(Elemene)是从温莪术根茎中分离提取出来的有效活性单体，是温莪术抗肿瘤作用的重要物质基础。作为温莪术的主要效应物质基础，高效低毒的抗癌活性成分榄香烯，具有非常广阔的市场应用前景。但是，榄香烯在水中几乎不溶，生物利用度低，个体差异大，导致制剂开发难度大，上市品种少。因此，进行榄香烯自微乳制剂的研究，是对温莪术中药资源的深度开发和利用，也有利于温莪术产业的可持续发展。为此，本课题主要针对榄香烯自微乳制剂处方筛选与工艺优化，及制剂学分析方面展开研究工作。

二、采取的研究手段

本论文围绕榄香烯自微乳递药系统的构建与评价，选择有文号的辅料，采用效应面法筛选榄香烯自微乳最佳处方和工艺，并进行制剂物相分析和表征。

在处方筛选与工艺优化部分，主要研究内容是筛选出既能保证制剂具有良好的自乳化性能又能满足药物稳定性需求的处方与工艺。以磷脂、泊洛沙姆等法规允许使用的辅料为乳化剂和助乳化剂，以星点设计-效应面法筛选最佳处方，以质量源于设计理念优化工艺路线，以开发既能满足制剂要求，又能适合大生产和新药注册法规的处方与工艺。

在制剂学评价与物相分析部分，结合《中国药典》（2015版）要求和自微乳自身特征，分别从制剂学（如外观、含量、稳定性等）和自微乳研究方法（如乳化时间、Zeta-电位及粒度分布、外观形貌）两个途径对榄香烯自微乳进行全面的阐述说明。

三、文献综述

自微乳给药系统(Self-emulsifying drug delivery systems，SEDDS)是包含油相、乳化剂和/或助乳化剂的固体或液体制剂，是一种脂质给药系统。这一体系的基本特征是口服后，在胃肠道的温和搅拌下自发形成粒径在的10-100nm的O/W型微乳。SEDDS能够提高难溶性脂溶性药物的溶解度，提高药物的口服吸收，近年来已经成为药剂学的研究热点。

与普通乳或微乳相比，SEDDS物理性质更稳定，易于制备。口服后形成精细的微乳，因此它又被称为前体浓缩乳。SEDDS的制剂优势主要有：（1）在胃肠道条件下自发形成微孔；（2）对难溶性或脂溶性药物具有较高的增溶能力；（3）能够过滤除菌，可作为静脉给药制制；（4）较高的物理稳定性；（5）可填充到硬胶囊或软胶囊中，制备工艺简单，容易放大生产。自微乳给药系统能提高难溶性药物的生物利用度，是新型、有效的口服给药系统。