药物共晶的太赫兹光谱研究文献综述

药物共晶，指的是活性药物成分（active pharmaceutical ingredient，API）和共晶形成物（cocrystal former，CCF）在氢键或其他非共价键的作用下结合而成的晶体，其中API和CCF的纯态在室温下均为固体，并且各组分间存在固定的化学计量比。

共晶是一种多组分晶体，既包含两种中性固体之间形成的二元共晶，也包含中性固体与盐或溶剂化物形成的多元共晶，共晶的粉末X射线衍射峰与原化合物相比会发生显著的位移，而且通常都有新的强衍射峰出现，这与固体分散体及包合物的衍射峰显著减弱甚至完全消失有明显差异。

笔者将阿德福韦酯Ⅰ晶型与糖精、PEG6000、HP-beta;-CD分别制成共晶、固体分散体、包合物，并将产物的粉末X射线衍射图谱与Ⅰ晶型比较，发现固体分散体和包合物的特征峰已完全消失，而共晶有新的强特征衍射峰出现。

从微观上说，API与CCF形成的超分子是按照一定的规则有序排列的，既存在长程有序，也存在短程有序；而固体分散体与包合物，较多地以无定形物存在，其特征是短程有序而长程无序，或者长程有序而短程无序。

与盐类、溶剂化物等其他固体形态相比，共晶在药物研发中有着更大的优势。

首先，对于盐来说，因为成盐依赖于离子态的API与酸或碱之间的静电引力作用，所以成盐仅仅适用于可电离的药物，而共晶中API和CCF之间依赖的是分子间作用力，共晶是中性分子间连接的产物。

也就是说，对于那些不可解离的药物，共晶是一种重要的改变固体形态的手段。

共晶中 CCF 极少有易挥发或升华的特性，发生相分离等物理变化的情况也就很少，晶体更加稳定。

共晶是一种很有潜力的固体形态，对药物的处方前研究和剂型设计有深远影响。

现已知药物共晶的设计有三种1.依据价键力设计。