新型pH敏感前药的合成及释放的特性研究文献综述

课题：新型pH敏感前药的合成及释放的特性研究背景介绍：阿霉素属于蒽环类抗生素，是临床最常用的光谱抗肿瘤药物之一，最早于上世纪60年代从链球菌的色素代谢产物中获得。

阿霉素在临床上常用于治疗乳腺癌、软组织瘤、恶性淋巴癌、卵巢癌、肝癌等多等恶性肿瘤。

阿霉素主要通过损伤DNA而发挥其抗肿瘤作用：嵌合于DNA碱基对之间而紧密结合在DNA上，由于这种嵌合造成空间障碍从而抑制DNA及DNA依赖性RNA的合成，从而发挥抗肿瘤活性。

临床研究发现，长期使用阿霉素会出现耐药性及对正常组织产生多种毒副作用（如骨髓抑制、心脏和肾脏的损害等），限制了其应用。

正常组织的pH值一般为7.4，病变组织（炎症,感染,恶性肿瘤等病变部位）的细胞间质呈弱酸性（pH＜7），而肿瘤细胞内的内涵体和溶酶体具有更强的酸性（pH4～6）。

根据其早中晚期，酸性改变（愈强）。

这些酸性环境为用药安全提供了新思路，即在低PH下释放药物。

使酸敏感的药物释放系统能够实现在病理部位定点释放，减小对正常细胞的伤害，提高治疗效果，从而提供了一种安全有效的治愈途径。

如何实现药物在低pH条件下释放，pH值敏感型的药物释放系统(DDS)的搭建就显得尤为重要。