卡维地洛磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备文献综述

一、课题背景高血压是一种常见病和多发病，是心脑血管疾病的重要危险因素，已成为严重威胁人们健康的重要杀手，而降压治疗可使脑出血的发病率和死亡率明显减少。

卡维地洛（carvedilol）是一种新型扩血管药物，是由葛兰素史克制药公司研制成功并于1991年上市的一种亲脂性芳香氧化丙醇类化合物，其化学名称为1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-{[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]氨基}-2-丙醇,是一种无内在拟交感活性的非选择性第3代beta;受体阻滞剂，同时兼有alpha;1受体阻滞作用，大剂量时还可阻断钙通道，从而扩张血管，降低外周阻力和心室壁张力，使血压快速下降[1]。

国内外临床研究表明，卡维地洛对心力衰竭、原发性高血压、局部缺血性心脏病等均有独特的疗效，具有广阔的应用前景。

由于卡维地洛亲脂性强，水溶性差，口服吸收迅速，口服后一小时达血药峰浓度，有明显的首过效应，绝对生物利用度为25%～35%。

本品与食物同服，药物的吸收减慢，达峰时间延长，但对绝对生物利用度无显著影响。

其血浆蛋白结合率高，约为95%。

分布容积约为2L/kg，肝硬化患者分布容积增加[2-3]。

本文欲以卡维地洛为模型药物，制备得到卡维地洛的环糊精包合物，以提高卡维地洛的溶解度，并进一步提高其生物利用度，并对卡维地洛包合物的溶出度进行了考察。

环糊精( cyclodextrin，简称CD)是由淀粉在无水条件下用环糊精糖基转位酶作用后由alpha;-1.4葡萄糖苷键连接而成的环状低聚物，拥有一个特殊的环状中空圆筒形结构, 具有疏水的内层和亲水的外表[4]。

药物经包合后，可显著增加药物的溶解度及溶出速度，降低药物的刺激性及毒副作用，提高药物的稳定性等，并可为药物进行缓释和控释制剂的研究奠定基础。