替米沙坦片溶出度分析方法学研究文献综述

替米沙坦是一新型口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体的高度选择性拮抗剂,是用于治疗高血压的有效药物，针对性强，副作用少。

本篇论文将就替米沙坦片的溶出度的相关情况进行研究，主要包括建立合理的溶出度测定方法和对该方法进行具体的方法学验证。

目的是为了保证替米沙坦片的有效性和安全性,按照中国药典的要求对其口服片剂的溶出度建立准确可靠快速的分析方法,制定质量标准,是判别该产品是否可以安全服用的先决条件,同时对溶出度的测定也符合时下药典对片剂的质量要求。

溶出度是指在规定条件下药物活性成分从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体口服制剂中溶出的速率和程度。

当前,溶出度的应用日趋广泛,它可以用于处方、制剂工艺和剂型的评价和筛选,固体制剂的质量评价,还可以根据溶出度结果并结合体内外相关性,预测药物的体内生物利用度等,由此可见,溶出度试验现已成为药品质量控制的重要项目之一。

然而,现行药品特别是难溶性药物的质量标准中的溶出度方法,其合理性受到质疑,例如为了使药物能够完全溶出,采用过于剧烈的溶出条件如强酸条件或加入促进溶出的化学物质,与药物在体内的实际胃肠道生理环境严重不符。

因此,探索建立既能反映药物内在质量又能体现其科学合理的溶出度方法,对严格控制药品质量,确保药品临床使用的有效性和安全性至关重要。

实验中用到的药品替米沙坦对照品(纯度99.9%)和替米沙坦片（邦坦，江苏万邦生产），主要的仪器有电子分析天平、酸度计、溶出仪和紫外-可见分光光度计等，研究的思路首先是参考CP，EP，USP以及JP中关于溶出度测定的相关要求以及对替米沙坦片测定的既有方法，我们将确定1、合适的吸收波长，这可以由全波长扫描得到；2、药物的溶出条件从溶出介质（主要是介质的配比和pH值）、溶出体积和温度转速等方面进行优化，还包括是转篮还是浆碟法；3、对于溶出度测定时的质量标准的建立，在此过程中，我们需要进行替米沙坦片溶出行为的考察作出溶出曲线并统计分析得出标准，亦即什么结果是合格的问题。

针对以上的问题，在研究中主要靠现有的资料总结以及实验的检测，尤其是对标准品的检测与生产的仿制药比较，这样可以更好的评价我们建立的实验方法的可靠性如何和及时有效的纠正。