紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及评价文献综述

【实验目的】1.制备粒径较小且粒径分布较窄的白蛋白-紫杉醇纳米粒，筛选出重复性好、可靠性高的处方及操作方案；2.对制得的紫杉醇白蛋白纳米粒的粒径、多分散指数、包封率和载样量等进行表征。

【课题背景】紫杉醇（Paclitaxel，PTX）是一种从红豆杉的树皮中经分离得到的天然次生代谢产物，在临床上广泛用于抗肿瘤，可治疗卵巢癌、乳腺癌等疾病。

其作用原理是抑制肿瘤细胞微管蛋白解聚，从而阻止有丝分裂使肿瘤细胞不能继续生长，达到抗肿瘤的作用[1]。

但紫杉醇的水溶性很低，所以一般不能直接用于临床，限制了其抗肿瘤的治疗作用。

为了扩大紫杉醇的应用，开发了一些制剂，目前经FDA批准上市的剂型有溶剂型紫杉醇注射液（Taxol）和白蛋白结合型紫杉醇注射液（Abraxane）。

但Taxol中含有聚氧乙烯蓖麻油，虽能较好的增加紫杉醇的溶解度，但也会引起体内组胺释放，引发过敏，带来一系列的不良反应。

而Abraxane以人血清白蛋白（Human serum albumin，HSA）为载体，具有无毒、无免疫原性、生物相容性良好和生物可降解等优势。

但HSA价格昂贵，来源少，数量不多，而牛血白蛋白（Bovine serum albumin，BSA）与人血白蛋白同属于白蛋白，均具有包裹紫杉醇形成纳米粒的能力，故本次实验采用BSA进行研究。

白蛋白纳米颗粒的制备主要有三种方法：去溶剂化法、乳化法、热凝胶法。