双硫仑大豆分离蛋白纳米混悬液的体外细胞实验文献综述

一. 拟研究解决的问题及文献综述双硫仑 (DSF) 是二硫代氨基甲酸酯家族的成员之一, 在临床上广泛用于抗酗酒药物。

近年来学者们通过研究发现DSF对许多的癌症类型均表现出强烈的细胞毒性, 包括直肠癌、黑色素瘤、脑胶质瘤、乳腺癌及前列腺癌等。

DSF在血液恶性肿瘤和实体瘤的抗癌作用, 已经在临床前研究中被证实, 其作用机制涉及抑制醛脱氢酶 (ALDH) 活性、诱导细胞毒性、抑制多种蛋白酶体和NFkB活性、逆转机体多药耐药性等, 但难溶于水及其在血液中的半衰期短等特性,限制了 DSF抗肿瘤作用的充分发挥。

因此,寻找一种可以解决DSF溶解性的方法并能促进其向肿瘤组织分布的载药系统很有必要。

据文献报道, 双硫仑在溶液中很不稳定, 而纳米粒包封对许多不稳定性药物可以保持其固态形式并与外界导致其不稳定的因素相对隔离, 从而提高其稳定性; 纳米悬浮液(Ns)是由聚合物/或表面活性剂稳定的纳米药物颗粒的胶体分体。

基于Ns的药物传递系统(DDs)被认为是有效传递难溶性药物的一种很有前途的工具。

将Ns的制定方法分为自下而上和自上而下两类。

目前，自上向下的方法已经在Ns生产的商业技术中得到了更多的关注。

各种药物的Ns制剂已经上市，如Rapamune、Megace ES、Emend、Tricor和Triglide。