可溶性微针的制备工艺研究文献综述

可溶性微针的制备研究进展1.可溶性微针的简介可溶性微针作为一种新型的经皮给药技术，具有高效、无痛、安全的特点，能穿过角质层，提高递送效率，可用于小分子亲水性药物和生物大分子的递送。

经皮给药系统（Transdermal Drug Delivery Systems，TDDS），是通过皮肤给药以达到局部或全身治疗目的的一种给药途径。

药物通过TDDS可在局部或全身发挥疗效，避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及药物在胃肠灭活。

TDDS用药方便、患者顺应性好，但也有许多局限，皮肤是限制药物吸收程度和速度的屏障，大多数药物透过该屏障的速度慢且药物剂量较小，因此药物疗效不稳定或达到有效治疗量有困难，此外一些对皮肤有刺激性和过敏性的药物也不宜设计成TDDs。

人体皮肤作为人体最大身体器官，覆盖面积广泛，约为 20,000 cm2，具有保护、分泌、排泄、感觉等功能[1]。

经皮给药能成功透过的药物多为脂溶性，小分子和剂量小的药物，皮肤角质层的屏障作用限制了大分子、水溶性药物在透皮给药系统中的应用。

改善皮肤屏障性质，增强药物透皮吸收性能的透皮促进技术[2]可分为被动方法和主动方法。

药剂学的手段（比如脂质体）、化学促渗剂、制成前体药物以改变药物溶解性能等均归为被动方法，被动方法的主要缺点是药物释放滞后，起效较慢，对一些需要快速起效的药物达不到理想效果或有明显的负面影响。

机械方法（如微针）、超声波、电辅助方法（电穿孔和离子电渗疗法）、热方法（激光和射频加热）等均为主动方法，这些方法适合各类药物分子的透皮递送从而发挥疗效，克服了被动给药造成的释药速度缓慢的缺点。