ESM的含量测定方法学研究文献综述

ESM含量测定的方法学研究1.研究背景奥美拉唑作为第一个质子泵抑制剂于1988年在瑞典获准上市，由瑞典阿斯特拉制药公司开发，1989年通过FDA批准后在美国上市，商品名为洛赛克，由于洛赛克的有效性和安全性极佳，2000年率先在瑞典杯转换为OTC，后继在美国和墨西哥杯转换为OTC，怒气按在65个国家获准用于治疗各种与胃酸有关的疾病。

由于奥美拉唑结构中含有亚砜基，使其稳定性降低，特别是对光、湿、酸等条件十分敏感，其原料药仅可在避光，低温条件下储存，生产工艺较复杂，保存条件严苛。

为增强其稳定性，AstraZeneca LP公司用镁对奥美拉唑进行修饰，改变了化学结构，稳定性增强。

1998年奥美拉唑肠溶片（多个小丸系统）在瑞典上市，2003年6月20日美国FDA批准批准AstraZeneca LP公司开发的奥美拉唑的新盐奥美拉唑镁以非处方药上市，商品名：Prilosec。

埃索美拉唑为质子泵抑制剂（PPI），是奥美拉唑的左旋异构体，是第一个发展为光学异构体的PPI，于2001年批准在美国和欧洲国家上市，2003年在我国上市，由于具有强烈而持久的酸抑制作用，同时对胃黏膜也有一定的保护作用[1]，是目前治疗酸相关性疾病的首选药物。

近年来，埃索美拉唑的临床应用有了很大的进展。

2.综述埃索美拉唑是一种新的质子泵抑制剂，是奥美拉唑的左旋异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。

埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H - K -ATP 酶，对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制作用。

埃索美拉唑的作用机制与奥美拉唑相同，即在酸性条件下质子化，埃索美拉唑转变为具有抑制H /K -ATP酶活性的化合物次磺酰胺，迅速与H /K -ATP 酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，从而使酶失活，特异性抑制胃壁细胞内的H /K -ATP 酶活性从而抑制胃酸分泌。