龙脷叶来源的活性天然产物SauropunolE的全合成研究文献综述

龙脷叶来源的活性天然产物Sauropunol E的全合成研究一． 研究背景1.1课题研究意义天然产物的化学合成研究在医药健康、生命、材料、能源等科学领域具有广阔的应用前景[1]。

龙脷叶(Sauropus rostratus)系大戟科守宫木属植物，主要分布在广东、广西、福建等地，具有清热润肺、化痰止咳之功效[2,3]。

民间用于治疗肺热、咳嗽痰多、口干、便秘等疾病[4]。

临床上，以其为主要的药方会经常用于治疗肺炎、支气管炎等呼吸系统疾病。

最近研究表明龙脷叶提取物有抗炎镇痛[5]、抗过敏[6]、抗氧化、抗老化作用[7]和抑菌活性[8]。

目前，龙脷叶提取物的报道不多，仅限于一些初步探讨，对龙脷叶化学成分和药理活性研究也较少。

近年王春华等人从龙脷叶中分离出了五个具有3，6-脱水单糖骨架结构的全新化合物Sauropunol A-E，如图1所示，它们分别是1-正丁基-3,6-脱氧-2-脱水--D-葡萄糖苷Sauropunol A (1)，1-正丁基-3,6-脱氧-2-脱水--D-葡萄糖苷Sauropunol B (2) [9]，1-甲基-3,6-脱氧-2-脱水--D-半乳糖苷Sauropunol C (3)，3,6-脱氧-2-脱水--D-葡萄糖Sauropunol D (4)和3,6-脱氧-2-脱水--D-葡萄糖Sauropunol E (5)[10] 。

图1 龙脷叶的五种主要成分基于龙脷叶的药理活性，很有必要对龙脷叶中新发现的糖环化合物进行全合成，为进一步结构修饰和生物活性研究打下基础。

1.2龙脷叶来源具有3，6-脱水己糖（苷）结构的天然产物Sauropunol A-E 的全合成研究2014年本课题组成功的发展了一种以单糖分子6位取代的三氟甲磺酸酯作为离去基团，3位取代对甲氧基苄基作为进攻基团，同样也得到了系列3,6-脱水单糖目标分子。

该方法具有反应条件温和、反应时间较短，底物适用性较好，目标产物产率较高等优点。