摘要:雷公藤红素是一种五环三萜类天然小分子化合物,具有良好的药理活性,如抗肿瘤、抗炎、抗神经退行性疾病等,在药物合成方面可作为一类优秀的先导化合物。
乙炔基作为活性小分子片段,具有明显的生物活性,如抗菌、杀菌、细胞毒素、抗癌、免疫力抑制及酶抑制作用。
本文简单介绍了雷公藤红素的药理作用,拟选雷公藤红素母核作为配体,设计合成结构新颖的雷公藤红素乙炔基衍生物,并研究其抗肿瘤生物活性。
关键词:雷公藤;雷公藤红素;衍生物;抗肿瘤活性癌症是全球第二大死因,仅次于心血管疾病。
在医学上,癌是指起源于上皮组织的恶性肿瘤,是恶性肿瘤中最常见的一类。
目前,癌症治疗最常用的是化疗方法。
然而,药物的毒副作用和产生的耐药性严重制约了药物的应用,化学疗法陷入了瓶颈期。
因此,强效和有效的新型抗癌药物的开发是当代药物化学中最受追捧的目标之一。
目前,用天然药物作为先导化合物,对其结构修饰改造获得高效、低毒的药物是当前新药开发的重要途径之一。
雷公藤红素作为一个天然药物, 药理活性高, 作用广泛,具有良好的开发前景 。
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