“四气”药性对辛味中药挥发油透皮吸收促进剂作用的影响文献综述

基于药性特征的中药挥发油透皮吸收促进剂的研究进展摘 要 应用透皮促渗剂（penetration enhancers，PE）是解决外用制剂吸收难题的最常用方法之一。

中药挥发油是一大类性质优良的PE，是中药辛味的主要物质基础，药性理论有辛能开腠理的认识，品种总数达到300余种，而目前有作为PE报道的中药挥发油仅为34 种，近90%的中药挥发油从未作为PE应用，研究开发潜力巨大。

关键词 挥发油；中药药性；透皮促渗剂；辛味ADVANCE ON ESSENTIAL OILS AS POTENTIAL PENETRATION ENHANCERS BASED ON DRUG PROPERTY CHARACTERISTICSLu ShuminAbstract Penetration enhancers (PE) were usually applied as the optimum strategy to improve the percutaneous absorption of active components from pharmaceutical preparations. Essential oils were a kind of PE with satisfactory characteristics. Essential oils of Chinese materia medica were also the key material basis of Chinese materia medica pungent flavor. In the theory of traditional Chinese medicines , it was accepted that the pungent flavor could open the striae and interstice.Only 34 of among more than 300 essential oils are reported to be used as PE. That is to say, about 90% essential oils have not been applied until now and essential oils possess great potential to act as PE.Key words Essential Oils; Drug Property Of ChineseMateria Medica; Penetration Enhancers;Pungent Flavor中医讲究内外兼治，早在《内经素问》中就有中药外治的记载。

经皮给药是中药除口服以外最常用的给药途径之一，皮肤屏障（主要是角质层）是限制外用中药吸收的主要障碍，为了改善吸收，最常用的方法就是在现代中药制剂中应用透皮促进剂（penetration enhancers,PE），例如在市售骨通贴膏中添加氮酮，在医院制剂伤科消炎膏中添加薄荷油[1]。

中药挥发油是一大类重要的有效成分，也是近年来PE的研究热点[2]。

与现有的化学促渗剂相比，中药挥发油具有以下3个优点: ①透皮促渗作用更强，②皮肤毒性更小，③具有一定的药理活性，能够与被促渗的药物产生协同作用。

中药挥发油的透皮促渗效果往往优于其所含的单一萜类成分，体现出多成分协同作用的优势[3]。

前期研究比较了21种辛味中药挥发油的透皮促进作用，结果表明干姜油等11中挥发油的效果优于化学合成PE氮酮[4]；皮肤毒性研究结果表明，33种辛味中药挥发油对人角质形成细胞HaCaT的毒性均显著低于氮酮（IC50比值在2.30~90.02倍之间）[5]：采用具有镇痛作用的挥发油作为治疗痛经外用凝胶剂的PE，药效学研究表明川芎油、香附油等作为PE的药效显著优于氮酮，提示存在药效协同作用[6]。

因此，中药挥发油PE具有透皮促进效果好、皮肤毒性低和药效协同三大优势，不仅在现代中药制剂中而且在化学药物制剂中也得到应用，如Charoo NA等报道在氟比洛芬贴剂中采用松节油作为PE可以显著提高经皮给药后的生物利用度[7]。