6-（N,N-二甲基乙氨基)灯盏乙素苷元的合成及活性测试文献综述

灯盏花的研究进展摘要: 灯盏花素及其制剂在心脑血管等疾病治疗领域展现了良好的疗效,本文综述近年来灯盏花素在药理学、药动学、制剂及临床应用等方面的研究进展 。

关键词: 灯盏花素 , 灯盏乙素 , 药理作用 , 结构改造，脂质体灯盏花,又名灯盏细辛,系菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus(Van.t ) Hand-Mazz的干燥全草。

性寒,味苦、微辛,具有散寒解表、祛风除湿、活络止痛之功效。

临床主要用于治疗脑血栓形成、脑栓塞等脑血管意外所致完全性及不全性瘫痪。

其主要有效成分为灯盏花素(breviscapine, Bre),以灯盏乙素(scutellain)-4, 5, 6-三羟基黄酮-7-葡萄糖醛酸苷为主(占95%以上),还包括少量灯盏花甲素(芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷)。

灯盏乙素又名灯盏花乙素、野黄芩苷、印黄芩苷、黄芩素苷。

分子式即为C21H18O12,相对分子质量462135.[1]灯盏花中确定了用于治疗心脑血管疾病的主要活性成分为灯盏花素，而灯盏花素含灯盏花甲素(图1)和灯盏花乙素(图1-2)两种成分。

其中主要成分能为灯盏花乙素（也可称为灯盏乙素）, 其含量占 90% 以上[2],结构式鉴定为5 , 6 , 4′-三羟基黄酮-7-葡萄糖醛酸苷 。

[3]灯盏乙素的药动学研究[4],发现灯盏乙素在动物和人体内的绝对生物利用度均较低。