龙血竭纳米混悬剂的制备和工艺优化文献综述

龙血竭纳米混悬剂的制备和工艺优化开题报告中国医学科学院药用植物研究所一、选题的意义龙血竭作为一种传统的名贵中药，主要成分有龙血素A、龙血素B、7,4-二羟基黄酮等，具有活血散瘀、定痛止血、敛疮生肌的功效，并拥有广泛的生理活性与临床作用。

但由于龙血竭来自于天然药物的有效部位，成分复杂，难溶于水，生物利用度低，故本研究拟采用纳米混悬剂技术将其制备成具有高载药量的胶体纳米粒，并解决其难溶难给药问题。

后续通过处方筛选与工艺优化，使龙血竭纳米制备接近中试水平。

二、研究内容与研究手段由于龙血竭难溶于水，易溶于乙醇等有机溶剂，为了改善其水溶性，先将龙血竭与用作稳定剂（或称为载体）的两亲性药用辅料共同溶于有机溶剂中，通过反溶剂沉淀法制备纳米混悬剂。

常用的稳定剂有天然水溶性维生素E（TPGS）、泊洛沙姆188（P188）、mPEG-PCL等。

采用超声滴注的方法将含药有机溶剂匀速滴入水中，形成均一的纳米混悬剂，使用马尔文电位仪测定所制得纳米混悬剂的粒径、多分散指数（PDI）和表面电位。

如果得到的纳米混悬剂粒径较大，可以通过高压均质机匀化和减小粒径。

高压均质的原理是在高压下产生强烈的剪切、撞击和空穴作用，从而使液态物质或分散在液相中的固体大颗粒进一步分散成小而均匀的小颗粒。

先通过预试确定稳定剂的肿瘤后，进行处方（不同药载比）和工艺优化，并尝试不断提高药载比与药物浓度，结合相应纳米粒的粒径、随后的稳定性研究（储存稳定性、生理介质稳定性）和冻干复溶效果，确定最终处方和工艺，并争取进行100克级别的中试制备。

中试稳定的龙血竭纳米混悬剂，使用透射电镜观察纳米粒形态，HPLC测定载药量、包封率和体外药物释放，并留样做后续的稳定性考察。