组胺是人类最早发现的自体活性物质(auto、cold)，其历史可追溯到20世纪初，它广泛地存在于人体各组织内，其中以肥大细胞的颗粒、嗜碱性粒细胞为多。
在哺乳类动物体内分布广泛，内源性组胺来源于组胺酸经组胺酸脱羧酶(HDC)的去羧基化作用，它参与了体内多种生理和病理过程。
迄今发现组胺受体有三种亚型：H-、H2和H3受体。
组胺与受体结合后可产生强大的生物效应，其中组胺H。
受体与I型变态反应的关系较为密切。
随着药理学的不断发展，抗组胺药物已有近百种.根据其药理特点的不同将其分为第一代、第二代和第三代抗组胺药物。
但是由于苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等第一代抗组胺药物具有较强的中枢神经抑制、影响患者的正常生活等副作用，在临床上已较少使用，而逐渐被第二、三代新型抗组胺药物取代。
第二代抗组胺药物脂溶性较低，具有对中枢神经的抑制作用较轻或无镇静作用的优点，并且起效快、作用时间长，很少引起抗胆碱等副作用。
临床上常见的有：西替利嗪、氯雷他定、氮卓斯汀、酮替芬、特非那丁和阿司米唑等，但第二代抗组胺药物也逐渐被发现具有心脏毒性，并且特非那丁和阿司米唑已被美 国药品管理部门否定，临床上应用也逐渐减少。
第三代抗组胺药物在第二代抗组胺药物的基础上副作用更少，起效更快，心脏毒性很小，故临床应用更为安全。
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