《替格瑞洛溶出度检查设计实验及方法学验证》文献综述

关于《替格瑞洛片溶出度检查设计实验及方法学验证》的文献综述

摘要：替格瑞洛片是抗血小板聚集新药，为验证药物体外释药规律需要对其溶出度进行考察，并与原研制剂进行溶出度对比研究，以验证自制制剂的处方工艺，保证自制品与市售品的质量一致性。本文主要对检阅的各相关文献进行归纳整理。

关键词：替格瑞洛；溶出度；测定；综述

替格瑞洛是由英国阿斯利康制药公司研制开发的一种新的治疗急性冠状动脉综合征的药物，于2011年被美国FDA批准上市、2012年被SFDA批准在中国上市。为验证药物体外释药规律需要对其溶出度进行考察，并与原研制剂进行溶出度对比研究，以验证自制制剂的处方工艺，保证自制品与市售品的质量一致性。

溶出度是指在规定的溶剂和条件下，药物从片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体制剂中溶出的速度和程度。它是评价药物质量的一个内在指标已成为评价固体制剂生物利用度的体外方法，通过溶出度试验能有效区分同一种药物生物利用度的差异。

本文针对2005年至今在药学学科范围内对“替格瑞洛”“溶出度”进行检阅比较整理，确定此次试验内容、方法及对试验中可能出现的问题罗列出解决方法。

1. 替格瑞洛基本信息

替格瑞洛的中文化学名称: ( 1S，2S，3R，5S) -3-( 7-( ( 1R，2S) -2-( 3，4-二氟苯基) 环丙氨基) -5-丙硫基-3H-［1，2，3］三唑［4，5-d］嘧啶-3-基) -5-( 2-羟乙氧基) 环戊烷-1，2-二醇; 英文化学名称: ( 1S，2S，3R，5S) -3-( 7-( ( 1R，2S) -2-( 3，4-difluorophenyl) cyclopropylamino) -5-propylthio-3H-［1，2，3］triazolo［4，5-d］pyrimidin-3-yl) -5-( 2-hydroxyethoxy) cyclopentane-1，2-diol; 分子式: C 23 H 28 F 2 N 6 O 4 S; 分子量: 522. 574; CAS 登记号: 274693-27-5。商品名为倍林达，圆形、双凸、黄色包衣片，难溶。

2.溶出度测定内容及方法