卡培他滨质量标准的研究文献综述

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

一、立项依据：

卡培他滨是一种极具潜力的选择性肿瘤内激活的口服氟尿嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物，它通过肝脏和肿瘤内的三种酶转化为氟尿嘧啶（FU）。本品口服后完整地通过胃肠壁，首先经肝脏羧酸酯酶催化代谢为5，-脱氧-5-氟胞苷（5，-deoxy-5-fluorocytidine,5,-DFCR）,然后经肝脏和肿瘤细胞中的胞苷脱氨酶催化转化为5，-脱氧-氟尿嘧啶（5，-deoxy-5-fluorouridine,5,-DFUR),最后经胸苷磷酸化酶（thymidinephosphorylase,TP)催化转化为氟尿嘧啶（FU）而发挥细胞毒作用。卡培他滨用于晚期转移性乳腺癌，结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗，具有良好的抗肿瘤作用和极少的不良反应[1]。

含量测定的方法建立，应尽量选择污染少，专属性强，重现性好的检测方法。

同样，有关物质系药品中除主成分以外的杂质，它可能是原料药合成过程中带入的原料、中间体、试剂、分解物、副产物、聚合体、异构体，以及不同晶体、旋光异构的物质，也可能是制剂生产过程或在贮藏、运输、使用过程中产生的降解产物等。由于有关物质的含量较少，所以选择专属性强、灵敏度高、重现性好的检测方法至关重要。

本论文的主要内容就是建立对卡培他滨的含量测定及有关物质的正确方法，并对其进行方法学的验证。

二．方法选择

美国药典选用HPLC法测定卡培他滨原料药的含量及有关物质。本实验参考美国药典的色谱条件，并在此基础上进行改进，对卡培他滨原料药进行有关物质的分离检查，并建立了含量测定的方法。本方法准确、简便、专属性强、重复性好,可用于卡培他滨原料药的含量测定和有关物质检查。