夫洛丙酮的合成工艺研究文献综述

文献综述

已经发表的文献表示，酰基间苯三酚具有抗氧化和促氧化的特性，并已经被提议作为治疗退行性疾病的先导化合物。

这些化合物在中枢神经系统中起着调节神经递质的作用，与神经损伤和抑郁有关。

夫洛丙酮在医用化学方面具有重要作用，是5-HT1A受体拮抗剂，也是儿茶酚-0-甲基转移酶（COMT）的抑制剂，可用于临床医学的治疗，以及应用于神经疾病领域，也可以用来治疗抑郁症，帕金森病和精神分裂症。

本实验拟对夫洛丙酮（三羟基苯丙酮）的合成进行研究，以期在实验的过程中发现一条适合生产的合成途径并且探索该途径获得最佳收率的条件。

实验中通过反应参数的筛选探究该类型反应的最佳收率条件以及最优化的分离纯化方法。

1985年，Shigeyuki Mizobuchi等人[1]，在对2，4，6-三羟基酰基苯酮以及其相关化合物抑菌活性研究中，报道了一种用硝基苯和二硫化碳作为催化剂，用1，3，5-三羟基苯酚和氯化铝与酰氯在硝基苯中处理，合成烷基芳基酮的方法，为合成夫洛丙酮提供了一种思路。

2002年，Nell等人[2]，用间苯三酚为原料，滴加BF3Et2O，反应混合物升温至50-60℃，然后冷却至室温，在室温下搅拌24-48小时，然后加水，用乙酸乙酯萃取，得到主产物为对应的烷基芳基酮，但反应中存在一定量的二酮以及其他杂质，需要用柱层析法对产物进行分离。

这也是合成夫洛丙酮工艺的良好方法[3]。

2004年，David M. Drab等人[4]在对间苯三酚系列的先行模板的晶体组装体的研究中提出了一个合成烷基芳基酮的思路，将干燥的间苯三酚溶解在无水乙醚中，加入无水氯化锌和腈后通入干燥的氯化氢气体反应，将产生的悬浮液放置一夜，倒出上清液，沉淀用30ml无水乙醚洗涤2次，最后真空过滤，重结晶，收率大概为41%[5]。