含噻唑基团取代的吡唑肟醚衍生物的合成研究文献综述

文献综述

1.课题研究的现状及发展趋势

吡唑衍生物具有广泛的生物活性，现已成为农药研究和开发的焦点，许多吡唑类化合物被用于杀虫剂、除草剂、杀菌剂及医药。吡唑肟醚类化合物不仅有广泛的生物活性，而且这类化合物高效、低毒，对环境友好，因此长期以来受到广泛的研究。

吡唑肟醚类化合物是很重要的一类含氮杂环化合物, 吡唑肟醚类化合物的结构特点十分明显，吡唑环的1-位为甲基,3-位通常也是甲基,5-位一般则是苯氧基,它们之间最大的差异在于肟醚部分。肟醚部分通常也要具备如下特点1，必须是一个较长的取代基；2，取代基上必须有不饱和键。因其具有优良的生物活性如杀菌、杀虫、杀蜗、除草、抗癌和抗真菌活性而倍受广大科研工作者的关注。自上世纪年代初日本成功开发唑螨酯以来,国外许多药物公司对吡唑肟醚类化合物进行了广泛深入地研究,近十多年来,药物科研工作者已成功合成出了许多具有良好生物活性的吡唑肟醚类化合物,而且大多数该类化合物具有高效、低毒、对人类及非靶标生物安全等特点,具有广阔的应用前景。

噻唑类农药的研究是近十几年来研究和发展的一个热点领域。将具有各种不同类型结构的杂环基团引入到以噻唑环为母体结构的分子中,通过结构修饰和优化,往往能产生许多具有广谱生物活性的化合物。由于噻唑类化合物优良的生物活性,良好的环境相容性和结构变化的多样性,使其在新型超高效绿色农药的研制中受到越来越广泛的关注,并展示了良好的发展前景。

自从1962年,默克公司成功开发了噻唑类杀菌剂曝菌灵 (thiabeldazole) 以来 ,因其内吸高效性而沿用至今。之后,国外的药物公司相继开发了拌种灵(seedvax )，曝菌胺 (metsulfovax ) 等杀菌剂,从而拉开了噻唑类杀菌剂的研发序幕。由于噻唑环具有对人体低毒及较好的生物活性,从而成为绿色农药研究的一个热点。

2.课题研究的意义及价值

随着现代社会人们对环境生态平衡的关注日益增长，这要求科研工作者开发高效、无公害的农药。.在吡唑肟中引入其他含氮杂环活结构，制得的化合物大部分具有良好的活性。现采用活性基团拼接的方法将噻唑活性结构引入吡唑肟中以制得、高效、无公害环境友好型的的农药成分。初步的生物活性测试结果表明,部分所得化合物具有一定的杀菌、杀虫或植物生长调节活性,为探索新型农药提供了一定的理论依据

3.参考文献

[1]肖慧泉, 欧阳贵平, 孙旭东,等. 吡唑肟醚类化合物的合成[J]. 合成化学, 2005, 13(6):600-602.