壬苯醇醚的工业杂质合成及分析文献综述

开题报告内容：

1. 课题背景

全球每年约新增１００万胃癌病例，而绝大多数胃部肿瘤都属于胃腺癌，尽管手术和化疗使早期胃癌患者有较高的生存率，但大多数的晚期胃癌患者预后仍然较差。同时，胃癌术后复发率较高，因此，亟需研究对胃癌更有效的治疗手段。

GLV9是黄酮类化合物汉黄芩素的衍生物，具有良好的抗肿瘤生物活性，其对人体低分化胃黏液腺癌细胞系MGC-803的凋亡具有重要生理作用。有实验研究表明,GL-V9可以抑制胃癌细胞株MGC-803,BGC-823细胞活性,改变MGC-803细胞核形态,激活caspase-9,caspase-3蛋白,诱导细胞凋亡。同时,GL-V9可以显著上调MGC-803细胞中钙离子水平,这可能与GL-V9作用下的胃癌细胞株中线粒体凋亡通路的激活相关。

白杨素

GLV9在胃癌治疗领域是一种很有潜力的抗肿瘤候选化合物，并具有广泛的抗炎、抗肿瘤、抗病毒等生物活性。

1. 要解决的问题

我们以白杨素为先导化合物，引入甲氧基和N-丁基吡咯烷，设计、合成了抗癌化合物GLV9，采用高效液相色谱法测定其含量，不断提高其产率并减少其他杂质生成以及分离提纯，与乳酸、酒石酸、盐酸、甲磺酸等酸成盐，研究成盐情况，选用不同溶剂进行重结晶，尽量减少杂质的含量。

1. 可行性分析

抗癌化合物GLV9与千层纸素结构类似，虽然GLV9是新化合物，但关于千层纸素的合成，文献报道的方法很多。我们在千层纸素专利合成方法的基础上，对其合成路线进行了深入探讨和研究，对影响各步反应的因素进行了优化，对反应条件进行了多方面有益的改进，在以较高收率打通路线得到合格产品的同时探究其成盐情况。