西格列汀中间体3-氨基-4-（2，4，5-三氟苯基）丁酸的制备与表征文献综述

开题报告内容：

西格列汀中间体3-氨基-4-（2，4，5-三氟苯基）丁酸的制备与表征

一、研究背景

据世界卫生组织估计，2003年，全世界约有1.94亿人患糖尿病DM，到2025年将增加到3.33亿。在我国，2004年调查的数据显示DM的粗患病率约为4.37%，较1990年DM的患病率3.2%又增加了一个多百分点。糖尿病对我国居民健康造成的危害不断加重，并造成巨大的生产力损失，应进一步重视开展糖尿病的防治，同时加强对治疗糖尿病药物的开发及研究。

糖尿病现在主要分为Ⅰ型糖尿病、II型糖尿病、其他特殊类型和妊娠期糖尿病。本课题研究的药物西格列汀主要针对II型糖尿病。II型糖尿病占到了所有糖尿病患者的90%以上，所以也是目前的研究热点。

• II型糖尿病的发病机制

II型糖尿病是以糖代谢自身稳定控制功能受损而致高血糖为特征的综合征，是一种多基因遗传性疾病。II型糖尿病病人大部分超重或肥胖，可发生于任何年龄，但多见于成年人。以胰岛素抵抗为主伴胰岛素分泌不足，或胰岛素分泌不足为主伴或不伴胰岛素抵抗。

II型糖尿病病友体内产生胰岛素的能力并非完全丧失，有的患者体内胰岛素甚至产生过多，但胰岛素的作用效果却大打折扣，因此患者体内的胰岛素可能处于一种相对缺乏的状态。可以通过某些口服药物刺激体内胰岛素的分泌。

• II型糖尿病的治疗方案

II型糖尿病患者可以使用口服降糖药物来控制血糖，主要的种类有：

（一）促泌剂：促进胰岛素分泌为主。
1、磺脲类：这类口服降糖药的主要作用是刺激胰岛释放更多胰岛素。
常用药包括：格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲。
2、格列奈类：与磺脲类药物相似，主要是刺激胰腺产生更多胰岛素来降低血糖。
常用药包括：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
3、新型促泌剂：
常用药包括：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。

（二）增敏剂：增加胰岛素敏感性为主。
1、双胍类：这类药物具有减少肝脏输出葡萄糖的能力，并能帮助肌肉细胞、脂肪细胞和肝脏从血液中吸收更多的葡萄糖，从而降低血糖水平
常用药：二甲双胍。
2、噻唑烷二酮类：此类药物可以增强胰岛素敏感性，帮助肌肉细胞、脂肪细胞和肝脏吸收更多血液中的葡萄糖，不过罗格列酮可能会增加心脏病风险。
常用药：罗格列酮、吡格列酮。
（三）减慢糖吸收剂：延缓葡萄糖吸收为主，主要降低餐后血糖。
a-葡萄糖苷酶抑制剂类：这类降糖药能抑制人体消化道对糖类的吸收，主要作用是降低餐后血糖。
常用药包括：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。