灯盏花素固体分散体剂型研究二文献综述

 2023-01-16 21:12:16

开题报告内容:

灯盏花素固体分散体剂型研究二

[目前现状]

目前对于灯盏花素的研究大多为肠部吸收,因为其在胃部的溶解度几乎为零,且溶解度随PH值的增加而增大。故本实验想研究增加灯盏花素在胃部的溶解度,提高其生物利用度,而将药物制成固体分散体是增加难容药物溶解度的很好的方法。

[研究的主要目的和意义]

灯盏花素(Breviscapine,ErigeronBreviscapus)是从菊科植物灯盏花中提取的黄酮类有效成分,主成分为灯盏花乙素(4一羟基黄芩素一7一O一葡萄糖醛酸苷醛酸苷),另含少量灯盏甲素(芹菜素一7一O一葡萄糖醛酸苷)。能显著改善脑循环、增加脑血流量,对抗垂体后叶致缺血缺氧、抑制血小板凝集、降低血脂和血黏度,促纤溶、抗血栓、抗血小板聚集,具有活血通络、祛瘀止痛的作用。临床上主要用于治疗脑供血不足、脑出血所致后遗症、高粘脂血症、脑血栓、冠心病、心绞痛等疾病。

聚丙烯酸树脂EUDRAGITEPO呈粉末状,是二甲胺基乙酯的共聚物,其优势是具有良好的附着性以及低聚合物用量,能溶于乙醇。

二甲基亚砜(Dimethylsulfoxide或DMSO),是一种含硫有机化合物,分子式为(CH3)2SO,常温下为无色无臭的透明液体,是一种吸湿性的可燃液体。具有高极性、高沸点、热稳定性好、非质子、与水混溶的特性,能溶于乙醇、丙醇、苯和氯仿等大多数有机物,被誉为万能溶剂。灯盏花素可很好地溶解于二甲基亚砜中。

将灯盏花素和EPO分别溶于二甲基亚砜和乙醇中,然后将二者混合摇匀,在高速分散器的搅拌下逐滴加入水中形成固体分散体。

固体分散体(soliddispersion)是指药物高度分散在事宜的载体材料中形成的一种固态物质,又称固体分散物。药物在载体中的粒径在0.001~0.1毫米之间,主要用于加速和增加难溶性药物的溶出,提高其生物利用度。因此,将灯盏花素制成固体分散体可提高其溶出度及生物利用度。

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